2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Somatostatin Receptor

Somatostatin Receptor (生长抑素受体)

SSTRs; SSTR

Somatostatin receptors (SSTR1, 2A and B, 3, 4 and 5) belong to the G protein coupled receptor family. Somatostatin receptors are expressed in a variety of human tumors, including most tumors of neuroendocrine origin, breast tumors, certain brain tumors, renal cell tumors, lymphomas, and prostate cancer. Somatostatin triggers cytostatic and cytotoxic effects and has a general inhibitory effect on secretion mediated through its interaction with somatostatin receptors.

The SSTRs 1-4 display weak selectivity for somatostatin-14 binding, whereas SSTR5 is somatostatin-28-selective. Based on structural similarity and reactivity for octapeptide and hexapeptide somatostatin receptor analogs, SSTRs 2, 3 and SSTR5 belong to a similar somatostatin receptor subclass; SSTRs 1-4 react poorly with these analogs and belong to a separate subclass. All five somatostatin receptors are functionally coupled to inhibition of adenylyl cyclase via pertussis toxin-sensitive guanosine triphosphate (GTP)-binding proteins. mRNA for SSTRs 1-5 is widely expressed in brain and peripheral organs and displays an overlapping but characteristic pattern that is subtype-selective and tissue- and species-specific. All pituitary cell subsets express SSTR2 and SSTR5, with SSTR5 being more abundant. Individual pituitary cells coexpress multiple somatostatin receptor subtypes.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1206
    CH 275 Agonist 99.71%
    CH 275 是一种生长抑素的肽类似物，可以与生长抑素受体1 (sst1) 结合 (Ki=52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50=30.9 nM)，刺激 sst3，sst4，sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM，>1 μM，>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
    CH 275
  • HY-105172
    TT-232 Agonist 98.96%
    TT-232 (CAP-232)，一种生长抑素衍生物，是一种多肽类SSTR1/SSTR4 激动剂。TT-232 抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TT-232 也是一种广谱抗炎镇痛剂。
    TT-232
  • HY-P4452
    PRL 2915 Antagonist 99.57%
    PRL 2915 是一种有效的人类生长抑素亚型 2 受体拮抗剂 (hsst2)，其 Ki 为 12 nM。
    PRL 2915
  • HY-79136
    Pasireotide L-aspartate salt

    帕瑞肽天门冬氨酸盐

    		Agonist ≥98.0%
    Pasireotide (SOM230) L-aspartate salt 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide L-aspartate salt 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
    Pasireotide L-aspartate salt
  • HY-P3618
    Cortistatin 29 99.22%
    Cortistatin 29 是一种神经肽。Cortistatin 29 可减轻神经性疼痛。Cortistatin 29 以高亲和力结合所有生长抑素 (SS) 受体亚型，对 SSTR1、SSTR2、SSTR3、 SSTR4，SSTR5 的< b>IC50 值分别为 2.8,7.1,0.2,3.0,13.7 nM。Cortistatin 29 显示出抗纤维化作用。
    Cortistatin 29
  • HY-P5126
    DOTA-LM3 Antagonist 98.22%
    DOTA-LM3是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2，也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪，如 177Lu-DOTA-LM3 和 68 Ga-DOTA-LM3。68 Ga-DOTA-LM3 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究，例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
    DOTA-LM3
  • HY-P3124A
    BIM-23190 hydrochloride Agonist 99.64%
    BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物，是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂，对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
    BIM-23190 hydrochloride
  • HY-P0024
    Veldoreotide Activator
    Veldoreotide (DG3173) 一种生长抑素类似物，可结合并激活生长抑素受体 (SSTR) 2/4/5。与 Octreotide (HY-P0036) 相比，Veldoreotide 在腺瘤中抑制生长激素分泌的比例更高。Veldoreotide 有被用作镇痛剂的潜力。
    Veldoreotide
  • HY-108497
    L-803087 Agonist ≥98.0%
    L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，Ki 为 0.7 nM，比其他生长抑素受体的选择性高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
    L-803087
  • HY-108498
    L-817818 Agonist ≥99.0%
    L-817818 是一种有效的亚型选择性生长抑素受体 (somatostatin receptor) 激动剂。L-817818 提供了一种直接定义生长抑素受体生理功能的方法。
    L-817818
  • HY-P5128
    DOTA-JR11 Antagonist 98.39%
    DOTA-JR11 是一种生长抑素受体 SSTR2 的拮抗剂。DOTA-JR11 可被 68Ga 标记，用于神经内分泌肿瘤 (NETs) 研究中的配对成像。
    DOTA-JR11
  • HY-P5362A
    NODAGA-LM3 TFA Antagonist
    NODAGA-LM3 TFA 可以 68Ga 进行标记，并用于 PET 成像。68Ga-NODAGA-LM3 TFA 是一种 SSTR2 拮抗剂，可用于 SSTR 阳性副神经节瘤的成像。
    NODAGA-LM3 TFA
  • HY-P4469
    PRL 3195 Antagonist
    PRL 3195 是一种 somatostatin receptor 拮抗剂，对人生长抑素受体 sst5、sst2、sst3、sst1 和 sst4 的 Ki 分别为 6、17、66、1000 和 1000 nM。
    PRL 3195
  • HY-P1499
    Somatostatin-28 (1-14) Agonist 99.56%
    Somatostatin-28 (1-14) 是神经肽生长抑素-28的N-末端片段。
    Somatostatin-28 (1-14)
  • HY-P3899
    [Nle8] Somatostatin (1-28) Chemical
    [Nle8] Somatostatin (1-28) 是生长抑素 (1-28) 的衍生物，第 8 位的正亮氨酸取代了甲硫氨酸。[Nle8] Somatostatin (1-28) 增加了淀粉酶的释放。[Nle8] Somatostatin (1-28) 增加胰腺腺泡中的环 AMP 。
    [Nle8] Somatostatin (1-28)
  • HY-P2090A
    Angiopeptin TFA

    血管抑肽三氟乙酸盐

    		Agonist 99.71%
    Angiopeptin TFA 是生长抑素的环状八肽类似物，是一种 sst2/sst5 受体部分激动剂，IC50 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin TFA 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin TFA 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。
    Angiopeptin TFA
  • HY-P1202
    CYN 154806 Antagonist 99.76%
    CYN 154806 是一种环状八肽，是一种强效的，选择性生长抑素 sst2 受体的拮抗剂，其对人重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和sst5 受体的 pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。
    CYN 154806
  • HY-16381
    Pasireotide

    帕瑞肽

    		Agonist
    Pasireotide (SOM230) 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
    Pasireotide
  • HY-P2545
    [Tyr1]-Somatostatin-14
    [Tyr1]-Somatostatin-14 可结合到生长激素抑制素受体 SSTR2。
    [Tyr1]-Somatostatin-14
  • HY-142699
    SSTR4 agonist 2
    SSTR4 agonist 2 是生长抑素受体亚型 4 (SSTR4) 的有效激动剂。SSTR4 通路抑制伤害性和炎症过程。SSTR4 agonist 2 具有研究 SSTR4 相关医学疾病的潜力 (信息提取摘自专利 WO2014184275A1，化合物 107)。
    SSTR4 agonist 2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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